2026年8月13日，英国高等法院驳回 Accord 对 Novartis 的 Entresto 组合专利 EP1467728及SPC/GB16/025 提出的无效挑战。EP1467728 发明点在于沙库巴曲和缬沙坦的组合，法院认为其满足创造性要求。在 SPC 方面，法院指出，SPC 中的“产品”是缬沙坦与沙库巴曲两种活性成分的组合，而非仅限于 Entresto 的共晶复合物，Accord 采用两种盐分别混合的拟上市产品仍将侵犯 SPC，相关保护持续至2028年1月15日。

2026年8月27日，FDA批准Priovant Therapeutics（由Roivant与辉瑞共同设立）开发的Lisraya（brepocitinib）用于成人皮肌炎，Lisraya是一种首创的 TYK2/JAK1 选择性双重抑制剂，也是目前唯一获批的皮肌炎靶向口服药物，此前获孤儿药资格并通过优先审评获批，现已在美国上市供应。

2026年8月31日，CAFC 维持特拉华州联邦法院判决，认定 Exelixis 的 US 11,091,439、US 11,091,440 和 US 11,098,015 三件 cabozantinib (L)-malate 结晶盐、其制剂和治疗方法专利的相关权利要求满足 35 U.S.C. §112(a) written description 要求。MSN 的 Cabometyx 仿制药的最早上市时间被推迟至 2030 年。本案表明，对于由共同结构特征清楚界定、且潜在成员数量有限的晶型 genus，即使说明书只具体公开少数晶型，也可能满足书面描述要求。

当下基于前药，包括常规前药、ADC、多肽偶联药物等，作为开发策略的制药企业越来越多，在进行产品保护时，除了前药化合物本身进行专利保护外，其活性代谢产物保护也是我们不容忽视的。我们将先后分享两个案例，讨论活性代谢产物专利对于延长产品生命周期和阻止他人销售前药的作用。

实验数据及结果在证明发明的创造性中起重要作用，本期我们以诺华的重磅药Entresto的组合物专利《含有缬沙坦和NEP抑制剂的药物组合物》被宣告全部无效一案，探讨药物组合物的创造性问题。

制剂专利的授权难度较大，关键在于创造性高度难以达到。今天我们以索拉非尼无效案为例，讨论具备授权前景或权利相对稳定的制剂专利应当具备哪些特征。

Alecensa®（Alectinib,阿莱替尼,药品名称安圣莎®），是由日本Chugai公司（罗氏公司控股）研发。Alectinib用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

2017年11月22日，专利复审委员会做出第33975号无效决定，宣告阿斯利康的第200610002509.5号中国专利全部无效。继今年10月保护抗血小板药物替格瑞洛的化合物专利ZL 99815926.3被宣告全部无效后，阿斯利康在替格瑞洛的晶型专利保卫战中又输一局。

两个月前，华海药业的帕罗西汀胶囊以首仿身份获得美国FDA批准，一时间业界欢呼雀跃。毕竟，这件事代表了以下的罕见组合：中国企业+成功挑战专利+在美获批+首仿药。那么，从帕罗西汀胶囊的故事中，我们能学到些什么呢？